- 【品牌】
秦蘇
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。
2.本類(lèi)藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發(fā)生低血糖。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.本品為第二代磺酰脲類(lèi)抗糖尿病藥,對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。
2.此類(lèi)藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能,其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開(kāi)啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。
3.還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
4.遺傳毒性:細(xì)菌和體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性:雌雄大鼠劑量達(dá)人用劑量的75倍,未見(jiàn)到對(duì)生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中,5~50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用,該作用在其它磺酰脲類(lèi)藥物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可見(jiàn)到,認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過(guò)低)直接相關(guān),大鼠和家兔研究中,未見(jiàn)到致畸作用。
6.致癌性:大鼠連續(xù)20個(gè)月和小鼠18個(gè)月給予格列吡嗪達(dá)人用最大劑量的75倍時(shí),未見(jiàn)致癌作用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.口服后通過(guò)小腸吸收,30分鐘見(jiàn)效,達(dá)峰時(shí)間1~2小時(shí),t1/2為3~7小時(shí),維持降血糖長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)以上。
2.藥物在體內(nèi)代謝成無(wú)活性物質(zhì),第一日排泄服用藥量的97%;三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。