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處方藥

否

暫定24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品可透過胎盤,故孕婦應(yīng)慎用；本品亦經(jīng)乳汁排出,雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報(bào)告,但其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1藥理
頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對(duì)本品敏感。本品對(duì)奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對(duì)本品的敏感性較差；本品對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對(duì)本品敏感，厭氧革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品中度敏感。
2毒理
頭孢氨芐的小鼠口服半數(shù)致死劑量為2600mg/kg。

1.本品吸收良好，空腹口服本品500mg后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，平均為18mg/L。餐后服藥延長(zhǎng)吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無(wú)減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2β)為0.6～1.0小時(shí)，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2β可延長(zhǎng)至1.8小時(shí)；腎衰竭時(shí)t1/2β可延長(zhǎng)至5～30小時(shí)；新生兒t1/2β為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。
2.本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%。本品體內(nèi)不代謝，24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達(dá)2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

本品適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎﹑咽炎﹑中耳炎﹑鼻竇炎﹑支氣管炎﹑肺炎等呼吸道感染﹑尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

1.惡心﹑嘔吐﹑腹瀉和腹部不適較為多見。
2.皮疹﹑藥物熱等過敏反應(yīng)。偶可發(fā)生過敏性休克。
3.頭暈﹑復(fù)視﹑耳鳴﹑抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
4.應(yīng)用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。
5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性。溶血性貧血罕見,中性粒細(xì)胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報(bào)告。

急性扁桃體炎,咽炎,中耳炎,鼻竇炎,支氣管炎,肺炎,尿路感染,尿路感染

對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用。

1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類﹑青霉素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應(yīng)用本品,其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%～7%,需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克,須立即就地?fù)尵?包括保持氣道通暢﹑吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本品。
3.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）;少數(shù)患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。
4.當(dāng)每天口服劑量超過4g（無(wú)水頭孢氨芐）時(shí),應(yīng)考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出,腎功能減退患者應(yīng)用本品須減量。

遮光，密封保存。

1.成人劑量:口服,一般一次0.25～0.5g（2~4袋）,一日4次,最高劑量一日4g（32袋）。腎功能減退的患者,應(yīng)根據(jù)腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎﹑皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時(shí)0.5g（4袋）。
2.兒童劑量:口服,按體重一次6.25~12.5mg/kg,每6小時(shí)1次。
3.皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者,一次12.5～50mg/kg,一日2次。

本品為加矯味劑的粉末；氣芳香，味甜。

尚不明確。

尚不明確。

1.與考來(lái)烯胺（消膽胺）合用時(shí),可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報(bào)告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。