- 【品牌】
富露施
- 【類型】
OTC甲類
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行相關(guān)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可供參考數(shù)據(jù)。
- 【藥物毒理】
由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)中的巰基可使粘蛋白的雙硫鍵斷裂,降低痰粘度,使痰容易咳出。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品的活性成份為N-乙?;?L-半胱氨酸(NAC),它通過(guò)分解粘蛋白復(fù)合物、核酸,將痰中的膿性成分及其它粘液和粘液分泌物從粘稠變?yōu)橄”《l(fā)揮強(qiáng)烈的粘液溶解作用。此外,本品通過(guò)一個(gè)能與親電子的氧化基團(tuán)直接發(fā)生作用的自由巰基(親核的-SH)而發(fā)揮直接抗氧化作用。本品能保護(hù)α-1抗胰蛋白酶(彈性蛋白酶抑制劑)免受次氯酸(HOCl)的作用而失活。次氯酸是活化吞噬細(xì)胞中髓過(guò)氧化物酶產(chǎn)生的一種強(qiáng)氧化劑。這些特性使得本品特別適用于治療以濃稠的粘液及粘性分泌物為特征的急性和慢性的呼吸系統(tǒng)感染。此外,本品的分子結(jié)構(gòu)使它易于透過(guò)細(xì)胞膜。在細(xì)胞內(nèi),本品脫去乙?;纬蒐-半胱氨酸,這是一種合成谷胱甘肽(GSH)的必需氨基酸。GSH是一種廣泛存在于各種動(dòng)物組織的高活性的三肽。谷胱甘肽是細(xì)胞內(nèi)最重要的保護(hù)劑,對(duì)保持細(xì)胞功能和細(xì)胞形態(tài)的完整性是必需。它可防止細(xì)胞免受體內(nèi)外的氧自由基和各種細(xì)胞毒素物質(zhì)的損害。本品在保持適當(dāng)?shù)腉SH水平方面起著重要作用,從而有助于保護(hù)細(xì)胞不因體內(nèi)GSH水平過(guò)低而導(dǎo)致的細(xì)胞毒素?fù)p害,如對(duì)乙酰氨基酚中毒的情況。由于具有這種作用的機(jī)理,在對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)和在環(huán)磷酰胺治療情況下及在出血性膀胱炎時(shí),本品也可以作為一種特殊的解毒劑(在后一種情況中,本品提供使丙烯醛失活必需的巰基而不干擾化學(xué)治療,丙烯醛是一種影響尿路粘膜的毒性代謝產(chǎn)物)。急性毒性:口服、腹腔內(nèi)注射或靜脈注射乙酰半胱氨酸的急性毒性低,在正常喂養(yǎng)的大鼠和小鼠單次口服給藥的LD50分別>10g和>8g/kg,靜脈注射給藥大鼠為2.8g/kg,小鼠為4.6g。長(zhǎng)期毒性:在重復(fù)給藥研究中,大鼠口服給藥1g/kg/日共12周和6個(gè)月,耐受良好。狗口服給藥300mg/kg/日共一年,尚未見(jiàn)毒性反應(yīng)。生殖毒性研究:觀察大鼠和兔在妊娠期用大劑量乙酰半胱氨酸后對(duì)后代器官發(fā)育期無(wú)致畸作用。致突變研究:乙酰半胱氨酸無(wú)致突變作用。